Formulation and in vitro evaluation of taste-masked oro-dispersible dosage form of diltiazem hydrochloride
DOI:
https://doi.org/10.1590/S1984-82502011000400028Palavras-chave:
Cloridrato de diltiazem, Ciclodextrina, Fármacos^i2^smascaramento de sa, LiofilizaçãoResumo
O cloridrato de diltiazem é bloqueador do canal de cálcio geralmente indicado para o tratamento de angina e de hipertensão e é extensamente biotransformado devido ao metabolismo hepático. A formulação do cloridrato de diltiazem em orodispersão pode prover rápida liberação com maior biodisponibilidade. O sabor amargo do fármaco deve ser mascarado para ser formulado em forma palatável. No presente trabalho tentou-se mascarar o sabor pela técnica de complexação, com uma orodispersão, usando superdesintegrantes, como Doshio P544, crospivodina (CP) e glicolato de amido sódico (SSG). Os complexos de cloridrato de diltiazem com β-CD (razão molar 1:1) foram preparados por mistura, coevaporação, comoagem, liofilização e métodos de fusão. A solubilidade de fase mostrou estabilidade constante de 819,13 M-1. Os complexos de inclusão preparados foram avaliados com relação ao mascaramento do sabor e caracterizados por IV, Difração de Raios X e DSC. Empregando-se o fármaco complexado com β-CD, prepararam-se comprimidos dispersíveis e avaliaram-se os mesmos quanto à dureza, friabilidade, variação de peso, espessura, tempo de desintegração (DT), taxa de dissolução e sabor. Formulações com 4% de Doshion, 8% de CP e 4% de SSG mostraram DT de 0,54, 0,35 e 1,23 minutos, respectivamente.Downloads
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Publicado
2011-12-01
Edição
Seção
Artigos
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Como Citar
Formulation and in vitro evaluation of taste-masked oro-dispersible dosage form of diltiazem hydrochloride . (2011). Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, 47(4), 907-916. https://doi.org/10.1590/S1984-82502011000400028