Preparation and evaluation of azithromycin binary solid dispersions using various polyethylene glycols for the improvement of the drug solubility and dissolution rate
DOI:
https://doi.org/10.1590/S1984-82502016000100002Resumo
A azitromicina é um fármaco insolúvel em água, com biodisponibilidade muito baixa. A fim de aumentar a taxa de solubilidade e dissolução e, consequentemente, aumentar a biodisponibilidade de fármacos fracamente solúveis (tais como azitromicina), várias técnicas podem ser aplicadas. Uma dessas técnicas é a "dispersão sólida", frequentemente usada para melhorar a taxa de dissolução de compostos fracamente solúveis em água. Devido à baixa taxa de solubilidade e de dissolução, este fármaco não tem biodisponibilidade adequada. Portanto, o principal objetivo desta pesquisa foi o de aumentar a taxa de solubilidade e dissolução da azitromicina, preparando a sua dispersão sólida, utilizando diferentes glicóis de polietileno (PEG). As dispersões sólidas e as misturas físicas de azitromicina foram preparadas utilizando PEG 4000, 6000, 8000, 12000 e 20000, em várias proporções, com base no método de evaporação do solvente. O perfil de liberação do fármaco foi estudado e verificou-se que tanto a taxa de dissolução da mistura física quanto as dispersões sólidas foram maiores do que as do fármaco sozinho. Espectros de IR não revelaram incompatibilidade química entre o fármaco e o polímero. Interações fármaco-polímero também foram investigadas usando calorimetria diferencial de varredura (DSC), Difração de Raios X (PXRD) e Microscopia Eletrônica de Varredura(SEM). Em conclusão, a taxa de dissolução e a solubilidade da azitromicina melhoraram, de forma significativa, utilizando suportes hidrofílicos, especialmente PEG 6000.Downloads
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Publicado
2016-03-01
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Seção
Artigos
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Como Citar
Preparation and evaluation of azithromycin binary solid dispersions using various polyethylene glycols for the improvement of the drug solubility and dissolution rate . (2016). Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, 52(1), 1-13. https://doi.org/10.1590/S1984-82502016000100002